直至今日，肺癌KRAS突變?nèi)詾橐坏兰值尼t(yī)學(xué)難題。即便如此，醫(yī)藥界對KRAS抑制劑的研究卻并不是停滯不前的。作為KRAS信號傳導(dǎo)通路的關(guān)鍵物質(zhì)，法尼基轉(zhuǎn)移酶一直為KRAS抑制劑領(lǐng)域的研究熱點之一。2006年臺灣科學(xué)家發(fā)現(xiàn)小分子化合物安卓?。ˋntroquinonol），被確認(rèn)為法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的一種。
2013年9月28日，法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑安卓健（Antroquinonol）在廈門第十六屆全國臨床腫瘤學(xué)大會期間舉辦了其首場衛(wèi)星會，會議期間，臺灣醫(yī)師公會全國聯(lián)合會醫(yī)療召集人、臺灣健保西醫(yī)基層執(zhí)委會副主任委員吳首寶教授對安卓?。ˋntroquinonol）Ⅰ期臨床的情況做了簡要介紹。
安卓?。ˋntroquinonol）研發(fā)方臺灣國鼎生物科技成立于2001年，以抗癌藥的研發(fā)為主要研究方向，也包括其他的抗氧化、免疫系統(tǒng)疾病的藥品研發(fā)。安卓?。ˋntroquinonol）由臺灣原生原種的牛樟芝菌培養(yǎng)提煉而來，需要特別指出的是，牛樟菌（植物代謝物）在臺灣為特有的族，目前只有寶島臺灣發(fā)現(xiàn)該品種牛樟樹。
2013年3月，安卓?。ˋntroquinonol）成功完成Ⅰ期臨床試驗。該試驗入組對象主要為至少接受過兩種方案化療均無效的晚期非小細胞肺癌患者，試驗主要目的為確定安卓?。ˋntroquinonol）的最大耐受劑量(MTD)以及限制劑量毒性(DLTs)，次要目的為藥代動力學(xué)研究，及安卓健（Antroquinonol）對常規(guī)治療耐藥的非小細胞肺癌的有效性研究。
試驗中，研究者主要采用開放，非隨機，劑量爬坡的試驗方式。被納入劑量爬坡組（依次為50，100，200，300，450毫克劑量組）的患者中，在450 mg/day劑量時，有部分患者會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉的現(xiàn)象，這部分患者不進入標(biāo)準(zhǔn)劑量組。標(biāo)準(zhǔn)劑量組為450毫克劑量組和600毫克劑量組。服藥第一天，由于患者體質(zhì)的不同，吸收能力有所不同，平均1~4小時內(nèi)藥物被機體吸收并達到最高濃度。患者對藥物的吸收能力隨著服用藥物頻率的增加而增強（臨床期間患者保持一天一次的服用量）。
臨床期間，患者基本未有出現(xiàn)體重下降的現(xiàn)象，進行血液分析的結(jié)果，大部分患者服用前后指標(biāo)呈現(xiàn)出較大程度的好轉(zhuǎn)。安卓?。ˋntroquinonol）在抗癌機制上，主要起到抑制癌細胞而非殺死癌細胞的作用，也因此，腫瘤的減小或消失不會一蹴而就。這同時說明了安卓?。ˋntroquinonol）的安全性較高。在不良反應(yīng)方面，吳首寶教授提到，患者出現(xiàn)的不良反應(yīng)70%表現(xiàn)為腸道反應(yīng)，如惡心嘔吐，腹瀉。女性患者出現(xiàn)惡心的概率高于男性患者。除此之外，沒有出現(xiàn)其他的不良反應(yīng)。
除對肺部腫瘤表現(xiàn)出良好的有效性及安全性外，小分子安卓健（Antroquinonol）對胰腺癌、大腸癌、肝癌等惡性腫瘤也體現(xiàn)出良好的療效，在臺灣，有數(shù)百位患者的臨床服用數(shù)據(jù)（非正式試驗數(shù)據(jù)）。目前，安卓健（Antroquinonol）的Ⅰ期臨床已經(jīng)完成，Ⅱ期臨床預(yù)計將于2013年11月正式啟動。其Ⅱ期臨床總PI將由國際知名肺癌專家，NCCN指南肺癌主筆者委任。
