新一類降膽固醇藥物前景普遍被看好
時間：2012-11-22 14:47:10 來源：三濟生物 點擊：
來自：藥家網(wǎng)
在中期階段的研究中，新型實驗性降膽固醇藥物展示出了前景看好的新技術(shù)，有望降低堵塞動脈的脂肪沉積物的水平。
這類藥物屬于人造抗體。11月5日，在洛杉磯舉行的美國心臟協(xié)會（AHA）年度科學(xué)大會上，安進和輝瑞公布了小規(guī)模的Ⅱ期臨床研究。結(jié)果顯示，這種藥物可以將“壞”膽固醇水平降低40%以上，甚至高達80%。
新一代“重磅炸彈”
這種藥物每兩周或每4周注射一次，它們是一組被稱為PCSK9抑制劑的生物技術(shù)藥物。目前，最常用的降膽固醇藥物是他汀類藥物，它們通過阻止人體肝臟產(chǎn)生膽固醇而發(fā)揮治療作用，如輝瑞的立普妥和阿斯利康的可定。
所有這些最暢銷的心臟藥物曾是制藥公司主要的利潤來源之一。然而，目前除了可定以外，其它藥物都已經(jīng)失去了專利保護，制藥公司的利潤也因此受到了影響。
根據(jù)湯森路透的預(yù)測，未來幾年，15個不同類別的心臟藥物年平均銷售額預(yù)計將下降1/4以上，從2011年的830億美元降至2017年的600億美元。
分析人士表示，PCSK9抑制劑有望產(chǎn)生數(shù)十億美元的年銷售額。
根據(jù)中期階段的研究數(shù)據(jù)，對有高膽固醇遺傳傾向的患者和那些無法耐受他汀類藥物的患者來說，輝瑞和安進研發(fā)的實驗性藥物被證明可大幅度降低LDL水平。
兩家制藥公司還希望表明，這種新型藥物可令范圍更大的患者降低其發(fā)生心臟病的危險性，這些患者使用他汀類藥物和其它藥物（如默沙東的Zetia）進行治療時無法控制膽固醇水平。
與此同時，11月5日，新澤西Regeneron制藥公司（Regeneron）和賽諾菲宣布啟動Ⅲ期臨床試驗，對它們研發(fā)的每兩周使用一次的PCSK9抑制劑展開研究，看看它是否可以降低心臟病發(fā)作、中風(fēng)和死亡的危險性。
羅氏也在開發(fā)一只PCSK9藥物。
有分析師估計，美國大約有100萬患者無法耐受他汀類藥物，另有1100萬患者通過使用藥物來控制膽固醇的效果較差。
在Ⅱ期臨床試驗中，安進研發(fā)的AMG145顯示，當(dāng)與他汀類藥物結(jié)合在一起使用時，可以讓有高膽固醇遺傳傾向的患者將LDL水平最高降低達55%。12個星期之后，使用低劑量AMG145進行治療的患者LDL水平降低了43%，而使用較高劑量的患者LDL水平降低了55%。采用安慰劑進行治療的患者LDL膽固醇水平反而增加了1%。
Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，AMG145可以讓那些無法耐受他汀類藥物的患者將LDL水平最高降低51%。當(dāng)這些患者使用AMG145和依澤替米貝（ezetimibe，Zetia的化學(xué)名）進行治療時，他們的LDL水平下降了63%。
輝瑞稍遜
在開發(fā)PCSK9抑制劑RN316上，輝瑞稍稍落后于安進和Regeneron制藥公司。
在中期階段的研究中，新型實驗性降膽固醇藥物展示出了前景看好的新技術(shù)，有望降低堵塞動脈的脂肪沉積物的水平。
這類藥物屬于人造抗體。11月5日，在洛杉磯舉行的美國心臟協(xié)會（AHA）年度科學(xué)大會上，安進和輝瑞公布了小規(guī)模的Ⅱ期臨床研究。結(jié)果顯示，這種藥物可以將“壞”膽固醇水平降低40%以上，甚至高達80%。
新一代“重磅炸彈”
這種藥物每兩周或每4周注射一次，它們是一組被稱為PCSK9抑制劑的生物技術(shù)藥物。目前，最常用的降膽固醇藥物是他汀類藥物，它們通過阻止人體肝臟產(chǎn)生膽固醇而發(fā)揮治療作用，如輝瑞的立普妥和阿斯利康的可定。
所有這些最暢銷的心臟藥物曾是制藥公司主要的利潤來源之一。然而，目前除了可定以外，其它藥物都已經(jīng)失去了專利保護，制藥公司的利潤也因此受到了影響。
根據(jù)湯森路透的預(yù)測，未來幾年，15個不同類別的心臟藥物年平均銷售額預(yù)計將下降1/4以上，從2011年的830億美元降至2017年的600億美元。
分析人士表示，PCSK9抑制劑有望產(chǎn)生數(shù)十億美元的年銷售額。
根據(jù)中期階段的研究數(shù)據(jù)，對有高膽固醇遺傳傾向的患者和那些無法耐受他汀類藥物的患者來說，輝瑞和安進研發(fā)的實驗性藥物被證明可大幅度降低LDL水平。
兩家制藥公司還希望表明，這種新型藥物可令范圍更大的患者降低其發(fā)生心臟病的危險性，這些患者使用他汀類藥物和其它藥物（如默沙東的Zetia）進行治療時無法控制膽固醇水平。
與此同時，11月5日，新澤西Regeneron制藥公司（Regeneron）和賽諾菲宣布啟動Ⅲ期臨床試驗，對它們研發(fā)的每兩周使用一次的PCSK9抑制劑展開研究，看看它是否可以降低心臟病發(fā)作、中風(fēng)和死亡的危險性。
羅氏也在開發(fā)一只PCSK9藥物。
有分析師估計，美國大約有100萬患者無法耐受他汀類藥物，另有1100萬患者通過使用藥物來控制膽固醇的效果較差。
在Ⅱ期臨床試驗中，安進研發(fā)的AMG145顯示，當(dāng)與他汀類藥物結(jié)合在一起使用時，可以讓有高膽固醇遺傳傾向的患者將LDL水平最高降低達55%。12個星期之后，使用低劑量AMG145進行治療的患者LDL水平降低了43%，而使用較高劑量的患者LDL水平降低了55%。采用安慰劑進行治療的患者LDL膽固醇水平反而增加了1%。
Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，AMG145可以讓那些無法耐受他汀類藥物的患者將LDL水平最高降低51%。當(dāng)這些患者使用AMG145和依澤替米貝（ezetimibe，Zetia的化學(xué)名）進行治療時，他們的LDL水平下降了63%。
輝瑞稍遜
在開發(fā)PCSK9抑制劑RN316上，輝瑞稍稍落后于安進和Regeneron制藥公司。
