肺癌靶向藥物（targeted medicine）是目前最先進的用于治療癌癥的藥物，它與傳統(tǒng)藥物最大的不同就在于其作用機理上。常規(guī)化療藥物是通過對細胞的毒害發(fā)揮作用的，由于不能準確識別腫瘤細胞，因此在殺滅腫瘤細胞的同時也會殃及正常細胞，這就是化療藥物副作用的根源。而肺癌靶向藥物是針對腫瘤基因開發(fā)的，它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結(jié)合（或類似的其他機制），阻斷腫瘤細胞內(nèi)控制細胞生長、增殖的信號傳導(dǎo)通路，從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。由于這樣的特點，肺癌靶向藥物 不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為“靶向治療”（targeted therapy）。
易瑞沙屬于肺癌靶向藥物，是由英國的阿斯利康公司生產(chǎn)的。易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）和特羅凱（Tarceva，通用名Erlotinib），這兩種藥物是我國臨床上可獲取的用于治療非小細胞肺癌的靶向藥物，它們均屬于表皮生長因子受體的酪氨酸激酶抑制劑（EGFR TKI），其作用原理、效果類似。在易瑞沙的早期使用過程中，曾發(fā)現(xiàn)其有效率并不高，甚至因此而被美國藥監(jiān)局叫停；對臨床資料的統(tǒng)計表明，這兩種靶向藥物更適合東方人、不吸煙者、女性和腺癌/肺泡癌患者（這也是一段時間以來很多醫(yī)生用藥的依據(jù)）；隨后，進一步研究結(jié)果表明，只有當患者的EGFR（表皮生長因子）基因發(fā)生突變，并且K-RAS基因沒有發(fā)生突變的時候，易瑞沙才會收到很好的效果，否則療效不明顯。因此，美國藥監(jiān)局現(xiàn)在已經(jīng)強制要求在選擇使用這兩種靶向藥物之前必須先進行EGFR和K-RAS基因的突變檢測，以確定是否適合用藥，這有些像我們打青霉素之前必須做皮試一樣，是安全、合理、有效用藥的保障。符合上述條件的患者在服用易瑞沙之后收到了良好的療效。
肺癌靶向藥物的特點決定了其尤其適合身體虛弱的、晚期患者使用，因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用（身體虛弱，副作用很可能會成為壓垮患者的最后一根稻草），又不能通過手術(shù)對病灶進行清除（病灶已經(jīng)發(fā)生擴散，很難徹底排查并切除）。
肺癌靶向藥物與常規(guī)化療藥的另一個不同在于其用藥的判斷上。醫(yī)生在給病人使用常規(guī)藥物時，一般是根據(jù)病人的身體狀況、癥狀等條件選擇用藥，而藥物的有效性要通過一段時間的治療觀察才能判定。而靶向藥物通過與腫瘤細胞的特征性位點結(jié)合，干預(yù)控制腫瘤細胞生長增殖的基因信號傳導(dǎo)通路；而腫瘤細胞是有多樣性的，并非所有腫瘤細胞都具有一樣的特征性位點（因人而異），因此只要在使用前檢測患者體內(nèi)是否有符合條件的基因，判斷其腫瘤細胞上是否有符合條件的位點，就可以預(yù)知該藥物是否會奏效，這從臨床上節(jié)省了金錢和時間。這樣的檢測被稱為“基因突變檢測”。
在我國，多種靶向藥物都已經(jīng)進入臨床應(yīng)用了，早先醫(yī)生是根據(jù)臨床經(jīng)驗判斷用藥，最近一兩年來用于指導(dǎo)用藥的相關(guān)基因突變檢測也已逐步開展，靶向藥的用藥指導(dǎo)逐漸步入了正軌?，F(xiàn)在的多數(shù)檢測，包括307醫(yī)院的，都是定性檢測，即只要突變比例高于某個值（約5%或更低），即可顯示陽性。但事實上由于靶向藥物是針對有突變基因的腫瘤細胞，因此只有當突變在腫瘤細胞中較為普遍時才會最好地發(fā)揮藥效。所以，在定性檢測之后的趨勢是定量檢測，即精確測定在樣本中含有符合條件的突變的基因所占的比例，依此可以預(yù)測用藥的有效性，對臨床用藥具有更高的指導(dǎo)價值，因此也被中國抗癌協(xié)會所推薦（有些醫(yī)生為了多開藥而不去建議做檢測，要小心）。
此外，肺癌靶向藥物的使用過程中應(yīng)注意根據(jù)臨床反應(yīng)與其他藥物配合使用，例如對于上述的易瑞沙和特羅凱，有臨床資料表明這兩種藥物會對服用者的肝臟帶來額外的負擔，因此可以配合以善單復(fù)、中藥以及合理飲食加以調(diào)理。
